美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、阿替洛爾的區別

作者：Gcplive

來源：藥評中心

隨著研究的不斷深入，β受體阻滯劑已成為高血壓、冠心病、肥厚性心肌病、心律失常等疾病的基礎治療藥物。美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、阿替洛爾是臨床常用的四種β受體阻滯劑，他們之間有什麼區別？

一、β受體阻滯劑的強適應症

1、冠心病

冠心病可分為慢性心肌缺血綜合征（如穩定性心絞痛）和急性冠狀動脈綜合征（不穩定性絞痛、心肌梗死）。

β受體阻滯劑應作為穩定型心絞痛的初始治療藥物。對於所有急性冠脈綜合征患者，若不存在禁忌症，均建議24小時內應用β受體阻滯劑。

——《冠心病合理用藥指南》（第2版）：心肌梗死後患者長期接受β受體阻滯劑二級預防，可降低相對死亡率24%。尚無明確證據表明阿替洛爾能夠影響患者的死亡率。

2、心力衰竭

心力衰竭可分為射血分數降低性心力衰竭（HF-REF）和射血分數保留性心力衰竭（HF-PEF）。

若無禁忌症，所有慢性HF-REF，病情相對穩定，均必須應用β受體阻滯劑，且需終生使用。

——2016年版《心力衰竭合理用藥指南》推薦的β受體阻滯劑為：美托洛爾緩釋片（琥珀酸美托洛爾）、比索洛爾、卡維地洛。

二、四種β受體阻滯劑的區別

1、作用機制的區別

目前β受體阻滯劑可分為三類：

非選擇性β1受體阻滯劑：同時阻斷β1和β2受體，如普萘洛爾；

選擇性β1受體阻滯劑：阻斷β1受體，對β2 受體影響較小，如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾；

非選擇性β受體阻滯劑：同時阻斷β1受體和α1受體，具有擴張外周血管的作用，如卡維地洛，拉貝洛爾。

——對於急性冠狀動脈綜合征合併高血壓且難控制的患者，可選擇降壓作用更為明顯的α，β-受體阻滯劑卡維地洛。

2、不良反應的區別

第一，對呼吸功能的影響

選擇性β1 受體阻滯劑：特異性阻斷β1受體，對β2 受體的影響相對較小。但仍可能誘發支氣管痙攣和肺功能惡化。

——對於冠心病合併慢性阻塞性肺疾病（COPD）的患者，選擇性β1受體阻滯劑可使COPD 患者獲益，甚至降低死亡率。

——冠心病合併慢性阻塞性肺疾病（COPD）的患者，建議使用高度選擇性β1 受體阻滯劑，如比索洛爾、美托洛爾。（比索洛爾對β1受體的選擇性最高）。

第二，對糖代謝的影響

兒茶酚胺通過激動β2受體而增加糖原的分解。因此，選擇性β1阻滯劑對血糖影響較小，不太可能引起低血糖。但是β1受體阻滯劑會掩蓋低血糖症狀，如心動過速和震顫。

——糖尿病合併冠心病和心力衰竭的患者仍建議選用：美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛。

——有證據表明，具有擴血管作用和抗氧化作用的卡維地洛能改善胰島素抵抗。

第三，對中樞神經系統的影響

β受體阻滯劑可引起中樞神經系統不良反應，包括疲勞、睡眠障礙（如失眠和噩夢）、抑鬱症。通常認為脂溶性高的藥物容易透過血腦屏障。

——阿替洛爾水溶性較好，只有少量進入中樞神經系統，很少引起中樞神經系統不良反應。

第四，對性功能的影響

高血壓患者是勃起功能障礙（ED）的易患人群。β受體阻滯劑導致ED的發生和進展，可能與降低睪酮水平有關。

——有研究發現，阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛的ED發生率較高（19%~29%），服用美托洛爾者的ED發生率較低（3.4%）。

3、停藥，一定要慢慢來！

長期服用β-受體阻滯劑，可使β-受體的表達上調。

如果突然停用β-受體阻滯劑，由於大量的β-受體可被兒茶酚胺利用，促進心臟和血管收縮，形成血壓反彈；患有缺血性心臟病的患者可誘發心絞痛發作，甚至心肌梗死。

整個停藥時間至少用2周時間。在此期間，特別是對於已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監測。

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